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        1643141-20-1|1-甲基-3-(甲氨基)甲基吡唑-5-甲腈盐酸盐 是劳拉替尼(Lorlatinib,PF-06463922)的关键中间体。

 

        辉瑞新一代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂Lorlatinib被FDA授予突破性药物资格。目前，Lorlatinib的上市申请已经获得美国、欧洲和日本药监机构批准。

 

        日本于2018年9月21日批准辉瑞制药有限公司的第三代ALK抑制剂Lorlatinib（商品名LORBRENA）上市，适用于对ALK抑制剂治疗后进展或不能耐受，间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

 

        2018年11月2日，美国食品和药物管理局FDA宣布批准劳拉替尼(Lorlatinib)上市。劳拉替尼(Lorlatinib)的商品名为“Lorbrena”。用于 ALK 阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者治疗，适用于克唑替尼治疗后疾病出现恶化及至少使用其它一种 ALK 抑制剂治疗转移性疾病的患者，或以艾乐替尼或克唑替尼作为首次 ALK 抑制剂疗法用于转移性疾病后疾病出现恶化的患者，lorlatinib 是一种第三代间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。